化学药品 / 大容量注射剂
【药品名称】
通用名:盐酸格拉斯琼葡萄糖注射液
英文名:Granisetron Hydrochloride and Glucose lnjection
汉语拼音:Yansuan Gelasqiong Putaotang Zhsheye
本品主要成分为盐酸格拉司琼,其化学名称为:1-甲基-N-[内向-9-氮杂双环(3,3,1)壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。
【性 状】 本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【药理毒理】
药理作用:
本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体,抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高,无锥体外系反应、过度镇静等副作用。
【适 应 症】放于放射治疗、细胞毒素类药物引起的恶心和呕吐。
【用法用量】静脉滴注。成人推荐用量通常为3mg,于化疗前30分钟静脉给药。大多数病人只需给药一次,对恶心和呕吐的防预作用便可超过24小时,必要时可增加给药次数1-2次,但每日最高剂量不超过9mg。输注时间不少于5分钟。
【药代动力学】健康受试者静注本品20或40μg/kg后,平均血浆浓度峰值为13.7 和42.8μg/L,血浆消除半衰期约3.1-5.9小时。本品在体内分布广泛,血清蛋白结合率约为65%,大部分迅速代谢,主要代谢途径N-去烷基化及芳香环氧化后被共轭化。本品通过粪便和尿液排泄。
【规 格】50ml:格拉司琼3mg与葡萄糖2.5g。
【贮 藏】遮光、密闭保存。
【包 装】玻璃输液瓶,50ml/瓶。
【有 效 期】暂定36个月。
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